(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210570923.5 (22)申请日 2022.05.24 (66)本国优先权数据 202110572563.8 2021.0 5.25 CN (71)申请人 海创药业股份有限公司 地址 610000 四川省成 都市高新区科园南 路5号蓉药 大厦A栋4层附1号 (72)发明人 李景　杜武　霍永旭　李兴海　 (74)专利代理 机构 成都高远知识产权代理事务 所(普通合伙) 51222 专利代理师 肖雯　全学荣 (51)Int.Cl. A61K 45/06(2006.01) A61K 31/506(2006.01) A61K 31/4439(2006.01)A61K 31/5377(2006.01) A61K 31/496(2006.01) A61K 31/53(2006.01) A61K 31/505(2006.01) A61K 31/395(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 35/04(2006.01) (54)发明名称 一种治疗癌症的药物组合物及其用途 (57)摘要 本发明提供了一种治疗癌症的药物组合物 及其用途， 属于医药领域。 该药物组合物是由FAK 抑制剂和CD44抑制剂组成。 本发明还提供了FAK 抑制剂和CD44抑制剂联合用药治疗癌症。 本发明 CD44抑制剂和FAK抑制剂联合用药， 能够发挥协 同增效的作用， 显著提高对肿瘤的抑制效果， 降 低毒副作用， 并克服肿瘤耐药性， 为临床治疗癌 症提供了良好的选择。 权利要求书8页 说明书12页 附图3页 CN 115381956 A 2022.11.25 CN 115381956 A 1.一种治疗癌症的药物组合物， 其特 征在于： 它是由FAK抑制剂和CD4 4抑制剂组成。 2.根据权利要求1所述的药物组合物， 其特征在于： 所述FAK抑制剂和CD44抑制剂的重 量比为1:10～10:1。 3.根据权利要求1或2所述的药物组合物， 其特征在于： 所述FAK抑制剂为如下化合物、 或其光学异构体、 或其互变异构体、 或其盐、 或其前药、 或其水合物、 或其溶剂合物： Defactinib、 CEP ‑28122、 CEP ‑37440、 TAE226、 P F‑562271、 P F‑431396、 VS ‑4718、 PF‑573228、 BI853520、 IN10018、 APG‑2449； 或者， 所述FAK抑制剂为式I所示化合物、 或其光学异构体、 或其互变异构体、 或其盐、 或 其前药、 或其水合物、 或其溶剂合物： 其中， R1、 R2分别独立选自氢、 甲基、 三 氘代甲基； 或者， 所述FAK抑制剂为如下化合物、 或其光学异构体、 或其互变异构体、 或其盐、 或其 前药、 或其水合物、 或其溶剂合物： 权　利　要　求　书 1/8 页 2 CN 115381956 A 2优选地， 所述FAK抑制剂为如下化合物、 或其光学异构体、 或其互变异构体、 或其盐、 或 其前药、 或其水合物、 或其溶剂合物： Defactinib或IN10018。 4.根据权利 要求1或2所述的药物组合物， 其特征在于： 所述CD44抑制剂为如下化合物、 或其光学异构体、 或其互变异构体、 或其盐、 或其前药、 或其水合物、 或其溶剂合物、 或多肽、 或抗体： Angstrom6、 PEP ‑1、 AMC303、 Anti ‑CD44 mAb H4C4、 anti ‑CD44 mAb HI44a、 anti ‑ CD44 mAb IM7、 anti ‑CD44 mAb KM201、 RO5429083、 RG7356、 anti ‑CD44V6 mAb 2F10、 anti ‑ CD44V6 mAb U36、 anti ‑CD44V6 mAb V6B3、 anti ‑CD44V6 mAb VFF18、 anti ‑CD44V6 mAb  VFF4、 anti‑CD44V6 mAb VFF7； 优选地， 所述CD44抑制剂为如 下化合物、 或其光学异构体、 或其互变异构体、 或其盐、 或 其前药、 或其水合物、 或其溶剂合物： AM C303。 5.根据权利 要求1或2所述的药物组合物， 其特征在于： 所述FAK抑制剂和CD44抑制剂的 摩尔比为1: 82～82:1； 优选地， 所述FAK抑制剂和CD4 4抑制剂的摩尔比为0.4～81:1。 6.根据权利要求1或2所述的药物组合物， 其特征在于： 所述FAK抑制剂为化合物 或其光学异构体、 或其互变异构体、 或其盐、 或其前药、权　利　要　求　书 2/8 页 3 CN 115381956 A 3