(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210570573.2 (22)申请日 2022.05.24 (71)申请人 长治医学院 地址 046000 山西省长治市解 放东街161号 (72)发明人 张纯刚　于琛琛　郑金平　宋丽华　 毋亚男　贺艳斌　李俊波　 (74)专利代理 机构 北京惠科 金知识产权代理有 限公司 1 1981 专利代理师 马小星 (51)Int.Cl. A61K 9/22(2006.01) A61K 31/05(2006.01) A61K 47/38(2006.01) A61K 47/10(2006.01) A61K 47/32(2006.01)A61P 9/00(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 37/04(2006.01) A61P 39/06(2006.01) (54)发明名称 一种白藜芦醇亲水凝胶骨架缓释片及其制 备方法 (57)摘要 本发明提供了一种白藜芦醇亲水凝胶骨架 缓释片及其制备方法， 涉及医药技术领域。 本发 明提供的白藜芦醇亲水凝胶骨架缓释片包括 以 下质量百分含量的组分： 白藜芦醇1～25％， 亲水 性载体25～40％， 缓释材料10～50％， 填充剂余 量。 本发明提供的白藜芦醇亲水凝胶骨架缓释片 具有溶出度高和缓释的特性， 在体内释放平稳， 能较长时间维持有效的血药浓度， 减少给药次 数。 此外， 所述白藜芦醇亲水凝胶骨架缓释片还 具有较高的稳定性， 在高温、 高湿、 强光照 及加速 条件下， 缓释片中白藜芦醇的含量基本没有变 化， 从而易于储存和携带。 本发明还提供了所述 白藜芦醇亲水凝胶骨架缓释片的制备方法， 工艺 简单、 重现性好， 生产成本低， 适用于工业化大规 模生产。 权利要求书1页 说明书9页 CN 114917199 A 2022.08.19 CN 114917199 A 1.一种白藜 芦醇亲水凝胶骨架缓释片， 其特 征在于， 包括以下质量百分含量的组分： 所述亲水性载体包括聚维酮、 聚乙二醇、 表面活性剂、 丙烯酸树脂、 聚乙烯醇和共聚维 酮中的一种或几种； 所述缓释材料包括甲基纤维素、 羧甲基纤维素、 羟丙甲纤维素和卡波姆 中的一种或几种。 2.根据权利要求1所述的白藜芦醇亲水凝胶骨架缓释片， 其特征在于， 所述白藜芦醇与 亲水性载体的质量比为1:3～1:20 。 3.根据权利要求1所述的白藜芦醇亲水凝胶骨架缓释片， 其特征在于， 所述聚维酮为 聚 维酮K30和/或聚维酮K25； 所述聚乙二醇为聚乙二醇6000； 所述表面活性剂为泊洛沙姆188 和/或 所述丙烯酸树脂为 EPO； 所述共聚维酮为共聚维酮S ‑630和/或 共聚维酮V A64。 4.根据权利要求3所述的白藜芦醇亲水凝胶骨架缓释片， 其特征在于， 所述亲水性载体 为共聚维酮VA64与聚乙二醇6000的混合物， 所述混合物中共聚维酮VA64与聚乙二醇6000的 质量比为20:1～1:20 。 5.根据权利要求1所述的白藜芦醇亲水凝胶骨架缓释片， 其特征在于， 所述缓释材料为 羟丙甲纤维素； 所述羟丙甲纤维素为K4M、 K15 M和K100M中的一种或几种。 6.根据权利要求1所述的白藜芦醇亲水凝胶骨架缓释片， 其特征在于， 所述填充剂包括 淀粉、 糊精、 微晶纤维素、 甘露醇和乳糖中的一种或几种。 7.权利要求1～6任意一项所述白藜芦醇亲水凝胶骨架缓释片的制备方法， 其特征在 于， 包括以下步骤： 将所述白藜芦醇和亲水性载体混合进行热熔挤出， 将所得挤出材料依次进行粉碎和过 筛， 得到白藜 芦醇‑亲水性载体粉末中间体； 将所述白藜芦醇 ‑亲水性载体粉末中间体、 缓释材料和填充剂混合进行压片， 得到所述 白藜芦醇亲水凝胶骨架缓释片。 8.根据权利 要求7所述的制备方法， 其特征在于， 所述热熔挤出的温度为80～180℃， 螺 杆转速为 40～100r/min。 9.根据权利要求7 所述的制备 方法， 其特 征在于， 所述过筛为过40～80目筛 。权　利　要　求　书 1/1 页 2 CN 114917199 A 2一种白藜芦醇亲水凝胶骨架缓释片及其制备方 法 技术领域 [0001]本发明涉及医药技术领域， 特别涉及一种白藜芦醇亲水凝胶骨架缓释片及其制备 方法。 背景技术 [0002]白藜芦醇是一种非黄酮类多酚化合物， 其分子式为C14H12O3， 相对分子质量为 228.24， 为白色针状结晶， 易溶于有机溶剂， 难溶于水， 其在水中的溶解度约为30mg/L。 自然 界中， 白藜芦醇以顺、 反两种形式存在， 其中反式异构体的生物活性较强， 在紫外线照射下， 反式白藜芦醇会向顺式白藜芦醇转化。 白藜芦醇主要存在于虎杖、 决明等常见的药用植物， 以及葡萄、 花生等农作物中， 其具有广泛的药理活性， 如抗衰老、 抗氧化、 抗癌、 保护心血管 以及提高免疫力等作用。 但由于白藜芦醇在水中溶解度低， 体内代谢速率快以及生物利用 度低的缺 点， 其不能在临床中得到广泛应用。 目前， 市面上还未有白藜 芦醇相关药品出售。 [0003]为提高白藜芦醇溶解度， 研究人员对白藜芦醇制剂的开发进行了大量研究。 CN101579291A公开了一种白藜芦醇磷脂复合物纳米乳液， CN108219091A公开了一种白藜芦 醇/甲醛树脂纳米球， 这两个专利虽然在一定程度上提高了白藜芦醇的溶解度， 但是不能实 现药物缓释的特性， 白藜 芦醇的生物利用度仍然无法有效提高。 发明内容 [0004]有鉴于此， 本发明目的在于提供一种白藜芦醇亲水凝胶骨架缓释片及其制备方 法。 本发明提供 的白藜芦醇亲水凝胶骨架缓释片不仅能够提高白藜芦醇溶出度， 还能使白 藜芦醇缓慢释放， 提高白藜 芦醇的生物利用度。 [0005]为了实现上述发明目的， 本发明提供以下技 术方案： [0006]本发明提供了一种白藜芦醇亲水凝胶骨架缓释片， 包括以下质量百分含量的组 分： [0007] [0008] [0009]所述亲水性载体包括聚维酮、 聚乙二醇、 表面活性剂、 丙烯酸树脂、 聚乙烯醇和共 聚维酮中的一种或几种； 所述缓释材料包括甲基纤维素、 羧甲基纤维素、 羟丙甲纤维素和卡 波姆中的一种或几种。 [0010]优选地， 所述白藜 芦醇与亲 水性载体的质量比为1:3～1:20 。 [0011]优选地， 聚维酮为聚维酮K30和/或聚维酮K25； 所述聚乙二醇为聚乙二醇6000； 所 述表面活性剂为泊洛沙姆188和/或 所述丙烯酸树脂为 EPO； 所述共 聚维酮为共聚维酮 S‑630和/或共聚维酮V A64。说　明　书 1/9 页 3 CN 114917199 A 3