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(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210586396.7 (22)申请日 2022.05.26 (71)申请人 首都医科 大学 地址 100000 北京市丰台区右安门外西头 条10号 (72)发明人 陈月月 孙志伟 段军超 (74)专利代理 机构 北京超凡宏宇专利代理事务 所(特殊普通 合伙) 11463 专利代理师 张金铭 (51)Int.Cl. A61K 47/69(2017.01) A61K 31/704(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61K 31/555(2006.01) (54)发明名称 超分子联合 化疗载药及其制备方法和应用 (57)摘要 本发明提供了一种超分子联合化疗载药及 其制备方法和应用, 涉及医药技术领域。 本发明 提供的超分子联合化疗 载药, 主要由特定配比的 葫芦[8]脲、 奥沙利铂和阿霉素制备得到, 其中葫 芦[8]脲、 奥沙利铂和阿霉素的摩尔比为(8~ 12):(8~12):(8~12)。 该超分子联合化疗载药 容纳两种抗癌药物, 充分发挥了 葫芦[8]脲、 奥沙 利铂和阿霉素之间的配合作用, 与单独联合化疗 药物相比, 其杀伤肿瘤能力明显增强, 能够用于 抗癌药物的制备。 本发明提供的超分子联合化疗 载药的制备方法, 该方法工艺简单。 权利要求书1页 说明书5页 附图3页 CN 114949251 A 2022.08.30 CN 114949251 A 1.一种超分子联合化疗载药, 其特征在于, 主要由以下原料制备得到: 葫芦[8]脲、 奥沙 利铂和阿霉素; 所述葫芦[ 8]脲、 奥沙利铂和阿霉素的摩尔比为(8~12):(8~12):(8~12)。 2.根据权利要求1所述的超分子联合化疗载药, 其特征在于, 所述葫芦[8]脲、 奥沙利铂 和阿霉素的摩尔比为(9 ~11):(9~11):(9~11)。 3.根据权利要求1所述的超分子联合化疗载药, 其特征在于, 所述葫芦[8]脲、 奥沙利铂 和阿霉素的摩尔比为1:1:1。 4.权利要求1 ‑3任一项所述的超分子联合化疗载药的制备方法, 其特征在于, 将配方量 的葫芦[8]脲、 奥沙利铂和阿霉素混合, 制备 得到超分子联合 化疗载药。 5.权利要求4所述的制备方法, 其特征在于, 所述混合的方式包括搅拌混合和超声混 合。 6.根据权利要求5所述的制备 方法, 其特 征在于, 所述混合的方式为超声混合。 7.根据权利要求5或6所述的制备 方法, 其特 征在于, 所述超声的时间为5~15mi n。 8.根据权利要求7 所述的制备 方法, 其特 征在于, 所述超声的时间为10mi n。 9.权利要求1 ‑3任一项所述的超分子联合化疗载药或者采用权利要求4 ‑8任一项所述 的制备方法制备 得到的超分子联合 化疗载药在制备抗癌药物中的应用。 10.根据权利要求9所述的应用, 其特征在于, 所述抗癌药物包括抗非小细胞肺癌的药 物。权 利 要 求 书 1/1 页 2 CN 114949251 A 2超分子联合化疗载药及其制备方 法和应用 技术领域 [0001]本发明涉及医药技术领域, 尤其是涉及一种超分子联合化疗载药及其制备方法和 应用。 背景技术 [0002]联合化疗用于治疗临床晚期非小细胞肺癌, 但单纯药物疗效低和毒性大。 目前联 合化疗药物的超分子载药缺乏。 仅有的为单独化疗 药物载药, 如囊泡和核壳复合物等, 主要 原因是所选择的主体分子空腔较小, 无法容纳2种药物, 且制备工艺复杂。 [0003]有鉴于此, 特提出本发明。 发明内容 [0004]本发明的第一目的在于提供一种超分子联合化疗载药, 以解决上述问题中的至少 一种。 [0005]本发明的第二目的在于提供一种超分子联合化疗载药的制备方法, 该方法简单方 便。 [0006]本发明的第三目的在于提供一种超分子联合 化疗载药在制备抗癌药物中的应用。 [0007]第一方面, 本 发明提供了一种超分子联合化疗载药, 主要由以下原料制备得到: 葫 芦[8]脲、 奥沙利铂和阿霉素; [0008]所述葫芦[ 8]脲、 奥沙利铂和阿霉素的摩尔比为(8~12):(8~12):(8~12)。 [0009]作为进一步技术方案, 所述葫芦[8]脲、 奥沙利铂和阿霉素的摩尔比为(9~11):(9 ~11):(9~11)。 [0010]作为进一 步技术方案, 所述葫芦[ 8]脲、 奥沙利铂和阿霉素的摩尔比为1:1:1。 [0011]第二方面, 本发明提供了上述超分子联合化疗载药的制 备方法, 将配方量的葫芦 [8]脲、 奥沙利铂和阿霉素混合, 制备 得到超分子联合 化疗载药。 [0012]作为进一 步技术方案, 所述混合的方式包括搅拌混合和超声混合。 [0013]作为进一 步技术方案, 所述混合的方式为超声混合。 [0014]作为进一 步技术方案, 所述超声的时间为5~15mi n。 [0015]作为进一 步技术方案, 所述超声的时间为10mi n。 [0016]第三方面, 本发明提供了上述超分子联合 化疗载药在制备抗癌药物中的应用。 [0017]作为进一 步技术方案, 所述 抗癌药物包括 抗非小细胞肺癌的药物。 [0018]与现有技 术相比, 本发明具有如下有益效果: [0019]本发明提供的超分子联合化疗载药, 主要由特定配比的葫芦[8]脲、 奥沙利铂和阿 霉素制备得到, 容纳两种抗癌药物, 充分发挥了葫芦[8]脲、 奥沙利铂和阿霉素之间的配合 作用。 经发明人研究发现, 该超分子联合化疗载药杀伤肿瘤能力明显强于单独联合化疗药 物, 能够用于抗癌药物的制备。 [0020]本发明提供的超分子联合 化疗载药的制备 方法, 该方法工艺简单。说 明 书 1/5 页 3 CN 114949251 A 3
专利 超分子联合化疗载药及其制备方法和应用
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