(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210585643.1 (22)申请日 2022.05.26 (66)本国优先权数据 202110586233.4 2021.0 5.27 CN 202110729225.0 2021.0 6.29 CN (71)申请人 江苏恒瑞医药股份有限公司 地址 222047 江苏省连云港市经济技 术开 发区昆仑山路7号 申请人 上海恒瑞医药有限公司 (72)发明人 李心　陈阳　杨芳　贺峰　陶维康　 (51)Int.Cl. C07D 519/00(2006.01) C07D 487/04(2006.01) C07D 471/04(2006.01) A61K 31/444(2006.01)A61P 35/00(2006.01) A61P 35/02(2006.01) A61P 7/02(2006.01) A61P 7/00(2006.01) (54)发明名称 含氮杂环类化合物、 其制备方法及其在医药 上的应用 (57)摘要 本公开涉及含氮杂环类化合物、 其制备方法 及其在医药上的应用。 具体而言， 本公开涉及一 种通式(IM)所示的含氮杂环类化合物、 其制备方 法及含有该类化合物的药物组合物以及其作为 治疗剂的用途， 特别是作为PARP1抑制剂的用途 和用于治 疗和/或预防癌症的用途。 权利要求书5页 说明书34页 CN 115403595 A 2022.11.29 CN 115403595 A 1.一种通式(IM)所示的化 合物或其可 药用的盐： 其中： 环A为杂芳基； 环B为芳基或杂芳基； G1、 G2和G3相同或不同， 且各自独立 地为CR6或氮原子； R0、 R1和R6相同或不同， 且各自独立地选自氢原子、 卤素、 烷基、 烷氧基、 卤代烷基、 卤代 烷氧基、 羟烷基、 氰基、 ‑NR7aR7b、 羟基、‑C(O)R8、‑C(O)OR8、‑C(O)NR7aR7b、‑S(O)pR8、 环烷基、 杂 环基、 芳基和杂芳基， 其中所述的烷基、 烷氧基、 环烷基、 杂环基、 芳基和杂芳基各自独立地 任选被选自卤素、 氧代基、 烷基、 烷氧基、 卤代烷基、 卤代烷氧基、 氰基、 ‑NR9aR9b、 羟基、 羟烷 基、 环烷基、 杂环基、 芳基和杂芳基中的一个或多个取代基所 取代； 各个R2相同或不同， 且各自独立地选自氢原 子、 卤素、 烷基、 烷氧基、 卤代烷基、 卤代烷氧 基、 氰基、 ‑NR7aR7b、 羟基和羟烷基； 各个R3相同或不同， 且各自独立地选自卤素、 烷基、 烷氧基、 卤代烷基、 卤代烷氧基、 羟烷 基、 氰基、 ‑NR7aR7b、 羟基、‑C(O)R8、‑C(O)OR8、‑C(O)NR7aR7b、‑S(O)pR8、 环烷基、 杂环 基、 芳基和 杂芳基， 其中所述的烷基、 烷氧基、 环烷基、 杂环基、 芳基和杂芳基各自独立地任选被选自卤 素、 氧代基、 烷基、 烷氧基、 卤代烷基、 卤代烷氧基、 氰基、 ‑NR9aR9b、 羟基、 羟烷基、 环烷基、 杂 环基、 芳基和杂芳基中的一个或多个取代基所 取代； R7a、 R7b、 R9a、 R9b相同或不同， 且各自独立地选自氢原子、 烷基、 羟烷基、 环烷基和杂环基， 其中所述的烷基、 环烷基和杂环基各自独立地任选被选自卤素、 烷基、 烷氧基、 卤代烷基和 卤代烷氧基中的一个或多个取代基所 取代； 或者R7a和R7b、 R9a和R9b与相连的氮原子一起形成杂环基， 所述形成的杂环基任选被选自 卤素、 氧代基、 烷基、 烷氧基、 卤代烷基、 卤代烷氧基、 氰基、 氨基、 硝基、 羟基、 羟烷基、 环烷 基、 杂环基、 芳基和杂芳基中的一个或多个取代基所 取代； R8选自氢原子、 烷基、 羟烷基、 环烷基和杂环基， 其中所述的烷基、 环烷基和杂环基各自 独立地任选被选自卤素、 烷基、 烷氧基、 卤代烷基和卤代烷氧基中的一个或多个取代基所取 代； p为0、 1或2； m为0、 1或2； n为0、 1或2； s为0、 1、 2、 3或4； 且 t为0、 1、 2或3 。 2.根据权利要求1所述的通式(IM)所示的化 合物或其可 药用的盐， 其中环 A为吡唑基。权　利　要　求　书 1/5 页 2 CN 115403595 A 23.根据权利要求1或2所述的通式(IM)所示的化 合物或其可 药用的盐， 其中m为1。 4.根据权利要求1至3中任一项所述的通式(IM)所示的化合物或其可药用的盐， 其中n 为1或2。 5.根据权利要求1至4中任一项所述的通式(IM)所示的化合物或其可药用的盐， 其为通 式(IIM)所示的化 合物或其可 药用的盐： 其中： X为氮原子且Y为CR2， 或者X为CR2且Y为氮原子； n为1或2； 环B、 G1至G3、 R0至R3和t如权利要求1中所定义。 6.根据权利要求1至5中任一项所述的通式(IM)所示的化合物或其可药用的盐， 其中G1 为CH， G2为氮原子， G3为CR6； 其中R6如权利要求1中所定义。 7.根据权利要求1至6 中任一项所述的通式(IM)所示的化合物或其可药用的盐， 其中环 B为吡啶基。 8.根据权利要求1至7中任一项所述的通式(IM)所示的化合物或其可药用的盐， 其中t 为1。 9.根据权利要求1至8中任一项所述的通式(IM)所示的化合物或其可药用的盐， 其中R3 为‑C(O)NR7aR7b； 其中R7a和R7b如权利要求1中所定义。 10.根据权利要求1至9中任一项所述的通式(IM)所示的化合物或其可药用的盐， 其为 通式(III)所示的化 合物或其可 药用的盐： 其中： X为氮原子且Y为CR2， 或者X为CR2且Y为氮原子； n为1或2； R1、 R2、 R7a和R7b如权利要求1中所定义。 11.根据权利要求1至10中任一项所述的通式(IM)所示的化合物或其可药用的盐， 其中 R1为C1‑6烷基。 12.根据权利要求1至11中任一项所述的通式(IM)所示的化合物或其可药用的盐， 其中 R2选自氢原子、 C1‑6烷基、 C1‑6烷氧基、 C1‑6卤代烷基、 C1‑6卤代烷氧基和C1‑6羟烷基。权　利　要　求　书 2/5 页 3 CN 115403595 A 3