(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210593529.3 (22)申请日 2022.05.27 (71)申请人 澳门大学 地址 中国澳门氹仔大 学大马路 (72)发明人 燕茹　王盼盼　陈智强　 (74)专利代理 机构 北京超凡宏宇专利代理事务 所(特殊普通 合伙) 11463 专利代理师 张金铭 (51)Int.Cl. A61K 31/352(2006.01) A61K 31/12(2006.01) A61K 31/343(2006.01) A61K 31/353(2006.01) A61K 36/605(2006.01) A61P 1/12(2006.01)A61P 1/00(2006.01) A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 来源于桑属植物的DA加合物在制备β-G抑 制剂中的应用 (57)摘要 本发明公开了来源于桑属植物的DA加合物 在制备β ‑G抑制剂中的应用， 属于医药技术领 域。 本发明采用混合人粪菌总蛋白和/或组合 GUS‑表达菌株和/或纯化GUS蛋白的BGUS活性抑 制策略， 从中药桑白皮提取物中分离筛选出一系 列能较好抑制人BGUSs的DA加合物类成分， 其中 代表性化合物SGG证实在体内有效缓解伊立替康 引起的小鼠肠毒性， 在体外、 体内模型上均显示 广谱的BGUSs抑制特点， 还能够降低肠上皮细胞 转运子OATP2B1对SN ‑38的摄取， 这种广谱BGUSs 抑制以及双环节(SN ‑38肠道再激活和肠道重摄 取)阻断的作用特点使其较以单一GUS蛋白筛选 的抑制剂具有更 大的优越性和临床应用潜力。 权利要求书7页 说明书20页 附图4页 CN 114796194 A 2022.07.29 CN 114796194 A 1.来源于桑属植物 的DA加合物或其药学上可接受的盐在制备β ‑葡萄糖醛酸苷酶广谱 抑制剂中的应用。 2.根据权利要求1所述的应用， 其特征在于， 所述β ‑葡萄糖醛酸苷酶源自混合人肠道 菌、 人肠道菌GUS ‑表达菌株和经表达纯化的人肠道菌GUS蛋白中的至少一种。 3.根据权利要求1所述的应用， 其特 征在于， 所述桑属植物选自白桑； 优选地， 所述DA加合物由白桑白桑的栓皮部位 提取而得； 优选地， 所述 提取为醇提； 优选地， 所述醇提采用的萃取剂包括石油醚和乙酸乙酯中的至少一种； 优选地， 所述萃取剂为乙酸乙酯。 4.根据权利要求3所述的应用， 其特征在于， 所述DA加合物包括： 查耳酮与异戊二烯黄 酮或异戊二烯黄酮醇的加合物或其衍生物， 查耳酮与异戊二烯黄烷酮或异戊二烯黄烷醇的 加合物、 查耳酮与异戊二烯查耳酮的加合物、 查耳酮与异戊二烯化2 ‑芳基苯并呋喃的加合 物或其衍生物、 查耳酮与异戊二烯的加合物中的至少一种。 ； 优选地， 所述DA加合物包括下述 化合物中的至少一种： 权　利　要　求　书 1/7 页 2 CN 114796194 A 2权　利　要　求　书 2/7 页 3 CN 114796194 A 3