(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210600300.8 (22)申请日 2022.05.27 (71)申请人 中国科学院上海 有机化学研究所 地址 200032 上海市徐汇区零陵路345号 申请人 上海阿如林化学 科技有限公司 (72)发明人 高希珂　李蕾　葛从伍　 (74)专利代理 机构 上海弼兴律师事务所 31283 专利代理师 陈卓 (51)Int.Cl. C07D 209/12(2006.01) A61K 31/404(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 29/00(2006.01) A61P 31/04(2006.01) A61P 31/12(2006.01)A61P 39/06(2006.01) (54)发明名称 薁类化合物、 其中间体、 其制备方法及其用 途 (57)摘要 本发明公开了一种薁类化合物、 其中间体、 其制备方法及其用途。 具体地， 本发明公开了一 种如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐。 本发明的化合物对Hela、 MCF ‑7、 MDA‑MB‑231和 A549癌细胞表现出了良好的抑制作用， 且效果优 于组成该化 合物的任一药效基团。 权利要求书7页 说明书21页 附图1页 CN 114957081 A 2022.08.30 CN 114957081 A 1.一种如式I所示的化 合物或其药 学上可接受的盐； A‑L‑B 式I； 其中， A为 R2为A中薁环上任一位点的取代基， 每个R2 独立地为H或C1‑C6烷基； L为连接键或 B为 R1为B中吲哚环上任一位点的取代基， R1独立地为H、 卤素、 羟基、 C1‑ C6烷氧基、 羧基、 ‑(C＝O)O‑C1‑C6烷基、 低聚甘醇或低聚甘醇醚。 2.如权利要求1所述的如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐， 其特征在于， 所述 如式I所示的化 合物为如式I ‑1、 式I‑2、 式I‑3或式I‑4所示的化 合物： 3.如权利要求1所述的如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐， 其特征在于， 其满 足以下条件的一种或多种： (1)R1各自独立 地为H、 卤素、 羟基或C1‑C6烷氧基， 优选为H、 F、 Cl、 羟基或甲氧基； (2)R1的个数为1、 2、 3、 4或5个， 当为多个时， 相同或不同， 优选为1个； (3)R2各自独立 地为H、 甲基、 乙基或异丙基； (4)R2的个数为1、 2、 3、 4、 5、 6或7个， 当为多个时， 相同或不同， 优选为3个。 4.如权利要求3所述的如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐， 其特征在于， 其满 足以下条件的一种或多种：权　利　要　求　书 1/7 页 2 CN 114957081 A 2( 1 ) 为 优 选 为 (2) 为 优选为 (3) 为 优选为 5.如权利要求1～4任一项所述的如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐， 其特征 在于， 其满足以下 条件的一种或多种： (1)R1中， 所述的卤素为F、 Cl、 Br或I， 例如F或Cl； (2)R1中， 所述的C1‑C6烷氧基为甲氧基、 乙氧基、 正丙氧基、 异丙氧基、 正丁氧基、 异丁氧 基或叔丁氧基， 优选为甲氧基； (3)R2中， 所述的C1‑C6烷基为甲基、 乙基、 正丙基、 异丙基、 正丁基、 异丁基或叔丁基， 例 如甲基、 乙基或异丙基。 6.如权利要求1所述的如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐， 其特征在于， 其为 以下情况中的任一种： (1)L为连接键， R1为H、 卤素、 羟基或C1‑C6烷氧基， R2各自独立 地为C1‑C6烷基； (2)L为连接键， R1为H或F， R2各自独立 地为H； (3)L为连接键， R1为卤素或C1‑C6烷氧基， R2各自独立 地为C1‑C6烷基。 7.如权利要求1所述的如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐， 其特征在于， 所述权　利　要　求　书 2/7 页 3 CN 114957081 A 3