(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210587486.8 (22)申请日 2022.05.27 (71)申请人 中南大学 地址 410000 湖南省长 沙市岳麓区桐梓坡 路172号湘雅医学院 (72)发明人 邓旭　刘婷婷　周应军　严林洋　 曹东升　曾光尧　 (74)专利代理 机构 广州嘉权专利商标事务所有 限公司 4 4205 专利代理师 马俊 (51)Int.Cl. C07D 401/14(2006.01) C07D 417/14(2006.01) A61K 31/427(2006.01) A61K 31/454(2006.01)A61P 35/02(2006.01) A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 一种甲异靛衍 生物及其制备方法与应用 (57)摘要 本发明公开了一种甲异靛衍生物及其制备 方法与应用， 属于药物化学技术领域； 本发明提 供了一种甲异靛衍生物(甲异靛PROTA C分子)， 以 其为活性成分的药物组合物， 以及在制备ATM降 解剂中的应用， 还提供了甲异靛衍生物在制备抗 肿瘤药物中的应用， 该衍生物通过降解ATM， 抑制 DNA双链损伤修复， 将细胞周期阻滞在G0/G1期， 从而诱导细胞凋亡， 发挥抗肿瘤作用。 权利要求书5页 说明书22页 附图13页 CN 114920728 A 2022.08.19 CN 114920728 A 1.一种甲异靛衍 生物， 其特 征在于： 结构式如下式 Ⅰ或Ⅱ所示： 式Ⅰ和Ⅱ中R1均独立选自H、 卤素原子、 烷基、 芳基、 烷氧基中的一种； 式Ⅰ中R2、 R3均独立选自H或组合 为氧； 式Ⅰ和Ⅱ中R4均独立选自H、 烷基、 羟烷基、 胺烷基、 羧 烷基中的一种； 式Ⅰ和Ⅱ中X均独立选自亚甲基、 1,2 ‑亚乙基、 氧原子、 亚氨基和硫原子中的一种； 式Ⅰ和Ⅱ中m的取值范围为1～5； 式Ⅰ和Ⅱ中n的取值范围为0～4。 2.根据权利要求1所述的甲异靛衍生物， 其特征在于： 所述烷基为C1‑10的烷基； 优选地， 所述芳基为C1‑10的芳基； 优选地， 所述烷氧基为C1‑10的烷氧基； 优选地， 所述羟烷基为C1‑10的 羟烷基； 优选地， 所述胺烷基为C1‑10的胺烷基； 优选地， 所述 羧烷基为C1‑10的羧烷基。 3.根据权利要求1所述的甲异靛衍生物， 其特征在于： 所述甲异靛衍生物为下式化合物 6a～6f、 9a～ 9d中的一种：权　利　要　求　书 1/5 页 2 CN 114920728 A 2权　利　要　求　书 2/5 页 3 CN 114920728 A 3