(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210591268.1 (22)申请日 2022.05.27 (71)申请人 江苏大学 地址 212013 江苏省镇江市学府路3 01号 (72)发明人 曹霞　吴博　王启龙　余江南　 徐希明　 (74)专利代理 机构 南京知识律师事务所 32 207 专利代理师 高玲玲 (51)Int.Cl. A61K 9/127(2006.01) A61K 31/704(2006.01) A61K 47/14(2006.01) A61K 47/24(2006.01) A61K 47/28(2006.01) A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 一种人参皂苷Rb1脂质体及其制备方法 (57)摘要 本发明公开了一种人参皂苷Rb1脂质体及其 制备方法， 人参皂苷Rb1脂质体包括： 大豆卵磷 脂、 胆固醇、 胆酸钠、 肉豆蔻酸异丙酯和人参皂苷 Rb1。 制备方法为薄膜分散法。 本发明制得的人参 皂苷Rb1脂质体粒径小且分布均匀， 显著提高人 参皂苷Rb1口服生物利用度及抗肿瘤活性， 应用 前景广泛。 权利要求书1页 说明书4页 附图2页 CN 114748425 A 2022.07.15 CN 114748425 A 1.一种人参皂苷Rb1脂质体， 其特征在于包括： 大豆卵磷脂、 胆固醇、 胆酸钠、 肉豆蔻酸 异丙酯和人参皂苷Rb1。 2.根据权利要求1所述的人参皂苷Rb1脂质体， 其特征在于： 各组份的质量百分比为： 大 豆卵磷脂35％～45％、 胆固醇3％～9 ％、 胆酸钠25％～40％、 肉豆蔻酸异丙酯15％～25％、 人参皂苷Rb1  3％～7％。 3.根据权利要求1所述的人参皂苷Rb1脂质体， 其特征在于： 各组份的质量百分比为： 大 豆卵磷脂40.6％、 胆固醇4.5％、 胆酸钠31.5％、 肉豆蔻酸异丙酯18.9％及人参皂苷Rb1   4.5％。 4.根据权利要求1所述的人参皂苷Rb1脂质体， 其特征在于： 所述脂质体的粒径为30～ 200nm。 5.一种根据权利要求1～4任一所述的人参皂苷Rb1脂质体的制备方法， 其特征在于： 采 用薄膜分散法， 将大豆卵磷脂和人参皂苷Rb1加入有机溶剂中， 超声至完全溶解； 加入胆固 醇， 胆酸钠和肉豆蔻酸异丙酯， 超声至完全溶解； 旋转蒸发去除有机溶剂至形成薄膜； 将所 得薄膜由水化得到人参皂苷Rb1脂质体。 6.根据权利要求 4所述的制备 方法， 其特 征在于： 所述有机溶剂为乙醇或二氯甲烷。权　利　要　求　书 1/1 页 2 CN 114748425 A 2一种人参皂苷Rb1脂质体及其制备方 法 技术领域 [0001]本发明属于医药技 术领域， 特别涉及一种人参皂苷Rb1脂质体及其制备 方法。 背景技术 [0002]人参皂苷Rb1(ginsenoside  Rb1， GRb1)， 一种天然化学成分， 分布在五加科植物人 参、 三七、 西洋参中。 人参皂苷Rb1具有 众多生物活性， 对心血管系统、 神经系统、 免疫系统等 疾病均有一定的治疗作用， 临床应用前景广泛。 但其口服吸收差及生物利用度低限制 了其 临床应用场景。 [0003]脂质体是目前研究较成功的纳米级药物载体， 可以增强药物的溶解度和生物利用 度， 提高药物靶向性。 脂质体通常由磷脂及附加剂组成。 磷脂是一类含有磷酸的脂类， 其结 构特点是 由脂肪酸链构成的疏水尾和醇类构成的亲水头组成。 磷脂是重要的两亲性物质， 可以作为乳化剂、 表面活性剂及生物膜的重要组分。 脂质体组成成分中的附加剂通常有胆 固醇， 具有调节膜 流动性的作用， 对脂质体双分子层的大小、 体内的稳定性以及 包封药物的 含量具有重要影响。 同时不同的附加剂可以满足不同药物对脂质体的不同需求， 例如添加 表面活性剂是为了提高脂质体的药物释放或包封率， 添加胆酸盐达到提高稳定性的目的， 添加亲水性聚合物如聚乙二醇镶嵌在脂质体表面免于被网状内皮系统的识别和摄取。 [0004]人参皂苷Rb1虽然药理活性广泛， 但其口服生物利用度低限制了其临床应用。 因 此， 本领域亟待开 发一种能够改善人参皂苷Rb1口服生物利用度的药物载体。 脂质体可以将 药物包裹在磷脂双分子层内， 可以增强溶解度， 提高稳定性， 延长体内循环 时间， 提高靶向 性， 有望解决人参皂苷Rb1口服 生物利用度低的问题。 发明内容 [0005]本发明目的是针对现有技术的缺陷， 提供了一种人参皂苷Rb1脂质体及其制备方 法， 能够有效解决人参皂苷Rb1口服 生物利用度差的问题。 [0006]为了实现上述目的， 本 发明采用以下技术方案： 一种人参皂苷Rb1脂质体， 包括： 大 豆卵磷脂、 胆固醇、 胆酸钠、 肉豆蔻酸异丙酯和人参皂苷Rb1。 [0007]进一步的， 各组份的质量百分比为： 大豆卵磷脂35％～45％、 胆固醇3％～9％、 胆 酸钠25％～40％、 肉豆蔻酸异丙酯15％～ 25％、 人参皂苷Rb1  3％～7％。 [0008]优选的， 各组份的质量百分比为： 大豆卵磷脂40.6％、 胆固醇4.5％、 胆酸钠 31.5％、 肉豆蔻酸异丙酯18.9％及人参皂苷Rb1  4.5％。 [0009]进一步的， 脂质体的粒径为30～200nm。 优选的， 人参皂苷Rb1脂质体的粒径为 70.32nm [0010]一种人参皂苷Rb1脂质体的制备方法， 采用薄膜分散法， 将大豆卵磷脂和人参皂苷 Rb1加入有机溶剂中， 超声至完全 溶解； 加入胆固醇， 胆酸钠和肉豆 蔻酸异丙酯， 超声至完全 溶解； 旋转蒸发去除有机溶剂至形成薄膜； 将所 得薄膜由水化得到人参皂苷Rb1脂质体。 [0011]进一步的， 有机溶剂为乙醇或二氯甲烷。 优选的， 所述有机溶剂为乙醇。说　明　书 1/4 页 3 CN 114748425 A 3