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(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210586609.6 (22)申请日 2022.05.27 (71)申请人 成都佩德生物医药有限公司 地址 610200 四川省成 都市成都天府国际 生物城(双流区生物城中路二段18号) (72)发明人 黄彪 谷陟欣 杜灿伟 (74)专利代理 机构 武汉知产时代知识产权代理 有限公司 42 238 专利代理师 魏波 (51)Int.Cl. C07K 7/08(2006.01) A61K 38/10(2006.01) A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 一种小分子肽Ped4及应用 (57)摘要 本发明提供了一种小分子肽Ped4及应用。 本 发 明 的 小 分 子 肽 P e d 4 氨 基 酸 序 列 为 FLWSRILFRLRK。 本发明提供的小分子肽Ped4具有 抑制神经胶质瘤细胞活性、 抑制神经胶质瘤细胞 转移和抑制神经胶质瘤细胞增殖作用。 本发明的 小分子肽Ped4具有分子量小、 易于合成、 选择性 高和毒性低等优点, 对神经胶质瘤细胞、 神经胶 质瘤细胞的转移和神经胶质瘤细胞的增殖具有 明显的抑制效果, 可作为现有抗癌药的替代药物 或辅助药物的候选分子 。 权利要求书1页 说明书6页 序列表1页 附图6页 CN 114989259 A 2022.09.02 CN 114989259 A 1.一种小分子肽Ped4, 其特征在于, 所述小分子肽Ped4的氨基酸序列如SEQ ID NO:1所 示, 为FLWSRILFRLRK。 2.如权利 要求1所述的一种小分子肽Ped4, 其特征在于, 所述小分子肽Ped4的分子量为 1635.03Da, 等电点 为12.30。 3.如权利要求1或2所述的一种小分子肽Ped4在制备抗神经胶质瘤药物中的应用。 4.如权利要求3所述的应用, 其特征在于, 所述小分子肽Ped4具有抑制神经胶质瘤细胞 活性作用, 所述小 分子肽Ped4的抑制U25 1细胞的IC50为25.68±0.74 μM; 抑制U87细胞的IC50 为15.85±0.38 μM; 抑制T98G细胞的IC50为23.37±2.03 μM。 5.如权利要求3所述的应用, 其特征在于, 所述小分子肽Ped4具有抑制神经胶质瘤细胞 迁移作用。 6.如权利要求3所述的应用, 其特征在于, 所述小分子肽Ped4具有抑制神经胶质瘤细胞 增殖作用。 7.一种抗神经胶质瘤药物, 其特征在于, 包括如权利要求1 ‑2中任一项所述小分子肽 Ped4或其药 学上可接受的盐、 酰胺或酯。 8.如权利要求7所述的抗神经胶质瘤药物, 其特征在于, 所述小分子肽Ped4为唯一有效 活性成分。 9.如权利要求7所述的抗神经胶质瘤药物, 其特征在于, 所述抗神经胶质瘤药物还包括 药学上可接受的赋形剂; 所述抗神经胶质瘤药物的剂型包括药剂学上可接受的任意一种剂 型。权 利 要 求 书 1/1 页 2 CN 114989259 A 2一种小分子肽Ped4及应用 技术领域 [0001]本发明涉及生物活性肽技 术领域, 具体涉及一种小分子肽Ped4及应 用。 背景技术 [0002]神经胶质瘤是中枢神经系统最常见的, 发病率最高的原发恶性肿瘤, 严重危害人 类健康。 到目前为止, 以手术治疗、 放射治疗和药物治疗等组 成的综合治疗仍是目前治疗 脑胶质瘤的主要方法。 其中药物治疗过程中起 着重要的作用。 目前临床治疗药物以小分子 和抗体药物为主, 如替莫唑胺、 福莫司汀和阿达木单抗等。 但此类药物选择性差, 副作用 高, 并且由于血 脑屏障、 肿瘤组织内及周边水肿脑组织间隙静水压较高等因素降低了肿瘤 内化疗药物的有效浓度, 长期使用导致肿瘤发生耐药性。 开发新型的抗癌 药物最新进展 中, 抗癌肽表现出的高选择性、 高活性和低毒性以及不产生 耐药性的特性一度被认为是对 抗各种恶性肿瘤的新型武器。 因此, 非常有 必要开发新型高活性的抗神经胶质瘤肽作为药 物候选分子 。 发明内容 [0003]本发明的目的在于, 针对现有技术的上述不足, 提供了一种小分子肽 Ped4及应 用。 [0004]为实现上述目的, 本发明采用如下的技 术方案: [0005]本发明的第一目的在于提供一种小分子肽Ped4, 所述小分子肽Ped4 的氨基酸序 列如SEQ ID NO:1所示, 为FL WSRILFRLRK。 [0006]进一步的, 所述小分子肽Ped4的分子量 为1635.03Da, 等电点 为12.30。 [0007]本发明的第二目的在于提供上述小分子肽Ped4在制备抗神经胶质瘤药 物中的应 用, 所述小分子肽Pe d4的分子量为1635.03Da, 等电点为12.3, 氨基酸序列为SEQ ID NO:1 所示, 为FL WSRILFRLRK。 [0008]进一步的, 所述小 分子肽具有抑制神经胶质瘤细胞活性作用, 所述小 分子肽Ped4 的抑制U251细胞的IC50为25.68±0.74 μM; 抑制U87细胞的IC50为15.85±0.38 μM; 抑制T98G 细胞的IC50为23.37±2.03 μM。 [0009]进一步的, 所述小分子肽Ped4具有抑制神经胶质瘤 细胞迁移作用。 [0010]进一步的, 所述小分子肽Ped4具有抑制神经胶质瘤 细胞增殖作用。 [0011]本发明的第三目的在于提供一种抗神经胶质瘤药物, 包括上述小分子 肽Ped4或 其药学上可接受的盐、 酰胺或酯。 [0012]所述的药学上可接受的盐为本领域常规的成盐反应, 例如: 由碱和酸 之间的化学 反应形成盐, 如: NH3+H2SO4→(NH4)2SO4。 [0013]盐可以为碱性盐、 酸性盐, 或中性盐。 碱性盐在水中产生氢氧根离子 而酸性盐产 生水合氢离 子。 [0014]小分子肽Ped4可分别在阴离子基团或阳离子基团之间, 与阳离子或阴 离子形成说 明 书 1/6 页 3 CN 114989259 A 3
专利 一种小分子肽Ped4及应用
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