(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210614452.3 (22)申请日 2022.05.29 (71)申请人 重庆医科 大学 地址 400016 重庆市渝中区医学院路1号 (72)发明人 邓萍　孟丹　蒋君好　谢佳利　 李若雨　李奕昊　 (74)专利代理 机构 重庆立川知识产权代理事务 所(普通合伙) 50285 专利代理师 李启林 (51)Int.Cl. C07D 401/14(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61K 31/53(2006.01) (54)发明名称 1,3,5-三嗪化合物及其制备方法和用途 (57)摘要 本发明提供一种1,3,5 ‑三嗪化合物及其制 备方法和用途。 本发明提供的1,3,5 ‑三嗪化合 物， 经检测具有较好的抑制肿TGFβR1激酶活性， 可做抗肿瘤先导化合物， 作为进一步开发成抗肿 瘤的药物基础， 在肿瘤治疗领域具有潜在、 广阔 的应用前景。 同时， 本发 明制备方法简单， 便于工 业化生产。 权利要求书2页 说明书6页 附图1页 CN 114773320 A 2022.07.22 CN 114773320 A 1.一种1,3,5 ‑三嗪化合物或其药学上可接受的盐， 其特征在于， 所述1,3,5 ‑三嗪化合 物具有如下式A所示 化学结构： 2.如权利要求1所述的1,3,5 ‑三嗪化合物， 其药学上可接受的盐可为盐酸盐、 氢溴酸 盐、 氢氟酸盐、 硫酸盐、 硝酸盐、 磷酸盐、 甲酸盐、 丙酸盐、 草酸盐、 丙二酸盐、 琥珀酸盐、 富马 酸盐、 马来 酸盐、 苹果 酸盐、 酒石酸盐、 柠檬酸盐、 苦味酸盐、 甲磺酸盐或乙磺酸盐。 3.如权利 要求1或2所述式A化合物的制备方法， 其特征在于， 由式3化合物与3 ‑氟吡啶‑ 4‑胺和1‑氨基‑2‑甲基丙‑2‑醇合成式A化 合物； 合成路线如下： 4.如权利要求3所述的制备方法， 其特征在于： 2,4 ‑二氯‑6‑(6‑(三氟甲基)吡啶 ‑2‑ 基)‑1,3,5‑三嗪(式3化合物)和3 ‑氟吡啶‑4‑胺在溶剂THF中于碱性条件下以 ‑5～5℃的反 应温度反应2～6h， 然后加入1 ‑氨基‑2‑甲基丙‑2‑醇， 室温下搅拌反应10～15h， 制备得到式 A化合物。 5.如权利要求 4所述的制备 方法， 其特 征在于： 所述碱 选自碳酸氢钠或碳 酸钠。 6.如权利要求3 ‑5任一项所述的制备方法， 其特征在 于： 由式2化合物、 PCl5和POCl3合成 式3化合物； 合成路线如下： 7.如权利要求6所述的制备方法， 其特征在于： 将6 ‑(6‑三氟甲基 ‑吡啶‑2‑基)‑1， 3， 5‑ 三嗪‑2， 4(1H， 3H) ‑二酮和PCl5加入POCl3中， 在80～120℃下反应1～3h， 制备得到式3化合 物。 8.如权利要求6或7所述的制备方法， 其特征在于： 由式1化合物和缩二脲合成式2化合 物； 合成路线如下：权　利　要　求　书 1/2 页 2 CN 114773320 A 29.如权利要求8所述的制备方法， 其特征在于： 6 ‑三氟甲基吡啶 甲酸甲酯和缩二脲在乙 醇钠的作用下回流0.5～ 2h， 制备得到式2化 合物。 10.如权利要求1或2所述式A化 合物在制备 预防或治疗抗肿瘤药物中的应用。权　利　要　求　书 2/2 页 3 CN 114773320 A 3