(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210598489.1 (22)申请日 2022.05.30 (66)本国优先权数据 202110599053.X 2021.0 5.31 CN (71)申请人 深圳微芯生物科技股份有限公司 地址 518057 广东省深圳市南 山区沙河西 路3157号 南山智谷产业园B栋21F-24F (72)发明人 杨千姣　山松　周游　潘德思　 宋永连　魏奇　王晓亮　黄卉云　 李志斌　鲁先平　 (51)Int.Cl. C07D 519/00(2006.01) A61K 31/437(2006.01) A61K 31/444(2006.01) A61K 31/4375(2006.01)A61P 35/00(2006.01) A61P 37/02(2006.01) (54)发明名称 作为免疫调节剂的联苯类化合物及其制备 方法和应用 (57)摘要 本发明涉及一种式(I)所示联苯类化合物、 其制备方法及其应用。 本发明还 涉及包含所述化 合物作为活性成分的药物组合物。 所述化合物是 具有优异的可口服吸收特征的新型小分子免疫 调节剂， 可用于治疗和/或预防与免疫相关的多 种疾病。 权利要求书12页 说明书79页 CN 115477660 A 2022.12.16 CN 115477660 A 1.一种式(I)的化合物， 或其立体异构体、 药学上可接受的盐、 前体、 代谢产物及同位素 衍生物： 其中， L1和L2可相同或不同地选自键、 ‑CH＝CH‑、‑O‑、‑S‑、‑NH‑、‑CH2‑、‑CONH‑、‑NHCO‑、‑ C H2O‑、‑O C H2‑、‑C H2S‑、‑S C H2‑、‑N H C O C H2S‑、‑N (C H3) C O C H2S‑、 环A和环B可相同或不同地选自C3‑C14环烷基、 C3‑C14杂环烷基、 5 ‑10元芳基、 5 ‑10元杂芳 基、 C3‑C14杂环烷基并5 ‑10元芳基或、 C3‑C14杂环烷基并5 ‑10元杂芳基， 其中所述的环烷基、 杂环烷基、 芳基和杂芳基可被一个或多个R4取代； 环C和环D可相同或不同地选自C3‑C14环烷基、 C3‑C14杂环烷基；权　利　要　求　书 1/12 页 2 CN 115477660 A 2R1和R2可相同或不同地选自C1‑C6烷基、 氰基、 卤素； R3选自氢、 卤素、 C1‑C6烷基、 氘代的C1‑C6烷基、 C2‑C6烯基C1‑C6烷基、 C2‑C6炔基C1‑C6烷基、 卤代C1‑C6烷基、 C1‑C6烷氧基C1‑C6烷基、 单C1‑C6烷基氨基C1‑C6烷基、 双C1‑C6烷基氨基C1‑C6烷 基、 卤代C1‑C6烷氧基C1‑C6烷基、 羟基C1‑C6烷基、 C3‑C14环烷基、 3 元至14元杂环烷基、 C3‑C14环 烷基‑C1‑C4烷基、 3元至14元杂环烷基 ‑C1‑C4烷基； R4选自氢、 C1‑C6烷基、 氘代的C1‑C6烷基、 卤素、 卤代C1‑C6烷基、 C1‑C6烷基氧基、 卤代C1‑C6 烷基氧基、 氰基、 C1‑C6烷基胺基、 卤代C1‑C6烷基胺基、 羟基、 ‑COOH、‑P(O)‑； R6选自OR5、 C1‑C6烷基胺基、 卤代C1‑C6烷基胺基、 胺基C1‑C6烷基胺基、 羧基C1‑C6烷基胺 基 、 氰基C1‑C6烷基胺基 、 胺基C1‑C6烷基氧胺基 、 氰基C1‑C6烷基氧胺基 、 3‑10元的环烷基胺基、 3 ‑10元的杂环烷基、 6 ‑10元芳 基氨基、 5 ‑10元杂芳基氨基， 其中所述的环 烷基、 杂环烷基、 芳基、 杂芳基任选地被一个或多 个羟基、 羧基、 卤素、 氨基、 C1‑C6烷基、 C1‑C6烷氧基、 氰基取代基取代； R5选自氢、 C1‑C6烷基， 其中所述的C1‑C6烷基任选地被一个或多个羟基、 羧基、 卤素取代 基取代； R7选自氢、 卤素； X选自‑O‑、 键、‑CH2‑、‑S‑、‑N(Ra)‑； Y选自‑CH‑、‑N‑； Z选自‑CH‑、‑N‑； W选自‑CH‑、‑N‑； U选自‑CH‑、‑N‑； V选自‑CH‑、‑N‑； Q选自‑CH‑、‑N‑； Ra选自氢、 C1‑C6烷基、 卤代C1‑C6烷基； m选自1、 2、 3； n选自1、 2、 3 。 2.根据权利要求1所述的化合物或其立体异构体、 药学上可接受的盐、 前体、 代谢产物 及同位素衍 生物， 其中， L1和L2可相同或不同地选自 ‑CH＝CH‑、‑O‑、‑S‑、‑NH‑、‑CH2‑、‑NHCO‑、‑CH2O‑、‑SCH2‑、‑ NHCOCH2S‑、‑N(CH3)COCH2S‑、 权　利　要　求　书 2/12 页 3 CN 115477660 A 3