(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210609107.0 (22)申请日 2022.05.31 (71)申请人 四川大学华西医院 地址 610000 四川省成 都市武侯区国学巷 37号 (72)发明人 张力丹　 (74)专利代理 机构 成都高远知识产权代理事务 所(普通合伙) 51222 专利代理师 魏静　全学荣 (51)Int.Cl. C07D 471/04(2006.01) A61K 31/444(2006.01) A61K 31/4725(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 29/00(2006.01)A61P 9/00(2006.01) A61P 25/00(2006.01) A61P 31/18(2006.01) (54)发明名称 一类苯并杂环-吡啶酮衍生物及其制备方法 和用途 (57)摘要 本发明提供了一类苯并杂环 ‑吡啶酮衍生物 及其制备方法和用途， 属于制药领域。 该苯并杂 环‑吡啶酮衍生物的结构如式I所示。 实验结果表 明， 本发明化合物能够有效抑制EZH2或BRD4的活 性， 特别是化合物1 ‑3、 5能够同时有效抑制EZH2 和BRD4的活性。 因此， 本发明化合物可以用于制 备EZH2和/或BRD4抑制剂， 以及预防和/或治疗与 EZH2和/或BRD4活性有关疾病(包括但不限于滤 泡性淋巴瘤、 弥漫性大B细胞淋巴瘤、 乳腺癌、 肺 癌、 结直肠癌、 前列腺癌、 胃癌、 炎症、 胰腺癌、 心 血管疾病、 中枢神经系统疾病、 免疫缺陷病毒感 染)的药物， 应用前 景广阔。 权利要求书4页 说明书18页 CN 114805350 A 2022.07.29 CN 114805350 A 1.式I所述 化合物， 或其药 学上可接受的盐、 立体异构体、 溶剂合物、 氘代化 合物： X选自C1‑6烷基、 3～6元饱和环烷基、 3～6元饱和杂 环基、 LZ； L选自1～3个亚甲基， Z选自 3～6元饱和环烷基、 3～6元饱和杂环基； Y选自氢、 C1‑6烷基； W选自CH或N； R1选自氢、 C1‑6烷基， R2选自氢、 C1‑6烷基； 或者R1与R2连接成环； R3选自氢、 C1‑6烷基； R4选自氢、 C1‑6烷基。 2.根据权利要求1所述的化合物， 或其药学上可接受 的盐、 立体异构体、 溶剂合物、 氘代 化合物， 其特 征在于： 所述 化合物的结构如式I I所示： 其中， X选自C1‑5烷基、 3～6元饱和环烷基、 3～6元饱和杂 环基、 LZ； L选自1～2个亚甲基， Z选自3～6元饱和环烷基、 3～6元饱和杂环基； Y选自氢、 C1‑3烷基； W选自CH或N。 3.根据权利要求2所述的化合物， 或其药学上可接受 的盐、 立体异构体、 溶剂合物、 氘代 化合物， 其特 征在于： 所述 化合物的结构如式I II所示：权　利　要　求　书 1/4 页 2 CN 114805350 A 2其中， X选自C1‑5烷基、 5～6元饱和环烷基、 5～6元饱和杂 环基、 LZ； L选自1～2个亚甲基， Z选自5～6元饱和环烷基、 5～6元饱和杂环基。 4.根据权利要求1所述的化合物， 或其药学上可接受 的盐、 立体异构体、 溶剂合物、 氘代 化合物， 其特 征在于： 所述 化合物的结构如式IV所示： 其中， X选自C1‑5烷基、 3～6元饱和环烷基、 3～6元饱和杂 环基、 LZ； L选自1～2个亚甲基， Z选自3～6元饱和环烷基、 3～6元饱和杂环基； Y选自氢、 C1‑3烷基； W选自CH或N。 5.根据权利要求4所述的化合物， 或其药学上可接受 的盐、 立体异构体、 溶剂合物、 氘代 化合物， 其特 征在于： 所述 化合物的结构如式V所示： 权　利　要　求　书 2/4 页 3 CN 114805350 A 3