(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210617443.X (22)申请日 2022.06.01 (66)本国优先权数据 PCT/CN2021/098024 2021.0 6.02 CN 202110651300.6 2021.0 6.10 CN 202111198590.X 2021.10.14 CN 202111595515.7 2021.12.23 CN 202111602429.4 2021.12.24 CN (71)申请人 百奥泰生物制药股份有限公司 地址 510530 广东省广州市广州高新 技术 产业开发区科学城开源 大道11号A6栋 第五层 (72)发明人 汤伟佳　周鑫　梅星星　严辉　 李硕旭　范建军　齐学康　俞金泉　 李胜峰　(51)Int.Cl. A61K 47/68(2017.01) A61K 45/06(2006.01) A61K 31/4745(2006.01) C07K 5/117(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 37/02(2006.01) A61P 29/00(2006.01) A61P 31/00(2006.01) (54)发明名称 药物偶联物及其用途 (57)摘要 本发明公开了药物偶联物如抗体药物偶联 物及其用途， 属于生物医药领域。 在一些实施方 案中， 所述药物偶联物为式I的化合物或者其药 学上可接受的盐或溶剂合物， 所述药物偶联物可 用于治疗癌症、 自身免疫性疾病、 炎症性疾病或 传染性疾病。 权利要求书49页 说明书133页 序列表24页 附图8页 CN 115429893 A 2022.12.06 CN 115429893 A 1.一种药物偶联物， 其具有如式I所示的结构或其立体异构体或者其药学上可接受的 盐或溶剂合物： 其中 Abu为多肽； D为药物； M为 其中*连接Abu， **连接B， R选自： ‑(CH2)r‑、‑(CHRm)r‑、 C3‑C8碳环 基、‑O‑(CH2)r‑、 亚芳基、 ‑(CH2)r‑亚芳基‑、‑亚芳基‑(CH2)r‑、‑(CH2)r‑(C3‑C8碳环基) ‑、‑ (C3‑C8碳环基) ‑(CH2)r‑、 C3‑C8杂环基、 ‑(CH2)r‑(C3‑C8杂环基) ‑、‑(C3‑C8杂环基) ‑ (CH2)r‑、‑(CH2)rC(O)NRm(CH2)r‑、‑(CH2CH2O)r‑、‑(CH2CH2O)r‑CH2‑、‑(CH2)rC(O)NRm (CH2CH2O)r‑、‑(CH2)rC(O)NRm(CH2CH2O)r‑CH2‑、‑(CH2CH2O)rC(O)NRm(CH2CH2O)r‑、‑(CH2CH2O)rC (O)NRm(CH2CH2O)r‑CH2‑和‑(CH2CH2O)rC(O)NRm(CH2)r‑； 其中各Rm独立为H、 C1 ‑C6烷基、 C3 ‑C8 碳环基、 苯基或苄基； 并且各r独立 为1、 2、 3、 4、 5、 6、 7、 8、 9或10； B为 其中*连接 M， **连接L， * **连接G； L为‑(AA)i‑(FF)f‑， 其中， AA为氨基酸或多肽， i是1、 2、 3、 4、 5、 6、 7、 8、 9、 10、 11、 12、 13、 14、 15、 16、 17、 18、 19或20 ； 各FF独立为 其中各RF独立为C1 ‑C6烷基、 C1 ‑C6烷氧基、 ‑NO2或卤素， 其中* 连接AA， **连接D； z为0、 1、 2、 3或4； f为1、 2、 3、 4、 5、 6、 7、 8、 9或10； G为 其中n为1‑24；权　利　要　求　书 1/49 页 2 CN 115429893 A 2p为1‑10。 2.一种药物偶联物， 其具有如式I ‑1所示的结构或其立体异构体或者其药学上可接受 的盐或溶剂合物， 其中所述式I ‑1为： 其中 Abu为多肽； R选自：‑(CH2)r‑、‑(CHRm)r‑、 C3‑C8碳环基、 ‑O‑(CH2)r‑、 亚芳基、 ‑(CH2)r‑亚芳基‑、‑亚芳 基‑(CH2)r‑、‑(CH2)r‑(C3‑C8碳环基) ‑、‑(C3‑C8碳环基) ‑(CH2)r‑、 C3‑C8杂环基、 ‑(CH2)r‑ (C3‑C8杂环基) ‑、‑(C3‑C8杂环基) ‑(CH2)r‑、‑(CH2)rC(O)NRm(CH2)r‑、‑(CH2CH2O)r‑、‑ (CH2CH2O)r‑CH2‑、‑(CH2)rC(O)NRm(CH2CH2O)r‑、‑(CH2)rC(O)NRm(CH2CH2O)r‑CH2‑、‑(CH2CH2O)rC (O)NRm(CH2CH2O)r‑、‑(CH2CH2O)rC(O)NRm(CH2CH2O)r‑CH2‑和‑(CH2CH2O)rC(O)NRm(CH2)r‑； 其中 各Rm独立为H、 C1 ‑C6烷基、 C3 ‑C8碳环基、 苯基 或苄基； 并且各r独立为1、 2、 3、 4、 5、 6、 7、 8、 9或 10； D为药物； n为1‑24的整数； p为1‑10。 3.一种药物偶联物， 其具有如式I ‑2或式I‑2‑1所示的结构或其立体异构体或者其药学 上可接受的盐或溶剂合物， 其中 所述式I‑2为：权　利　要　求　书 2/49 页 3 CN 115429893 A 3